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国家自然科学基金面上项目,海洋肽类BACE1抑制剂的结构优化与活性研究

  • 成果编号:CG-20190523-111071
  • 状态:进行中
  • 单位:复旦大学
  • 所属项目课题名称:
  • 课题立项编号:
  • 现成果持有单位:复旦大学
  • 单位性质:高校
  • 技术关键词:人类生活必需
  • 成果属性:国内技术二次开发
  • 高新技术领域:资源与环境
  • 项目阶段:实验室
  • 成果状态:1报告级:技术知识积累有新想法并表达出

公司介绍:

  • 2018年6月11日,复旦大学科学技术研究院正式成立。 新成立的科学技术研究院,整合了原有科技处、医学规划与科研管理办公室和军工科研办相关职能,将作为主管全校科学技术研究工作和科技创新能力建设发展的业务部门,统一负责全校科技工作的管理与协调,强化组织策划,规范业务流程,为科研人员提供管理支持与服务,为学校制定科技政策提供决策依据;重点围绕加强重大项目组织、成果转化、奖励申报、国际合作等工作,进行处室的调整和设置;并通过打通科技处、医学规划与科研管理办公室、军工保密办公室,加强与资产经营公司、大学科技园等部门的协同,加强全校力量的协调和统筹,推进战略规划、学科交叉、军民融合、创新创业。 复旦大学1954年2月设立研究部,下设研究科,专门负责学校的科学技术研究管理工作。1957年9月,撤消研究部,成立教学科学部,研究科属教学科学部领导。1960年6月,教学科学部一分为二,成立教学部、科学部。科研工作划归科学部。中共复旦党委科技情报室于1961年,保密室于1962年并入科学部。1964年3月,撤消教学部、科学部,成立社会科学处、自然科学处、教务行政处三个处,学校科学技术研究工作,分别属于社会科学处、自然科学处。1964年11月,撤消上述三个处,恢复教学科学部。“文化大革命”期间,教育革命组下设有分管科研的小组。“文化大革命”结束后,1978年7月成立科学技术管理处。1979年11月,撤消科学技术管理处,成立教学科研二处。1981年11月,撤消教学科技二处,成立科学技术处。1984年11月,科学技术处下设科学技术服务部。1985年10月,科技服务部从科学技术处独立出来,成立科技服务处。1992年11月,科技服务处并入科学技术处,成立新的科学技术处。2001年1月,科学技术处与医学科技处合并,成立新的科学技术处。
  • 技术领域:2080102
  • 拟解决的技术问题:人类生活必需
  • 技术优势:改善环境

亮点:

成果/项目背景:

技术效果:

方案简述:

  • 以KMI-008为先导化合物,4-羟基或氨基取代的脯氨酸模拟其Pns,设计并合成了19条肽序列,用时间分辨荧光法测定目标肽体外对BACE1的抑制作用. 所合成化合物对BACE1有一定的抑制作用,其中两个化合物(LK-MX-41、LK-MX-42)与先导化合物活性相近,其核心结构由L-Phe-D-Pro组成,可以模拟BACE1的催化中心与底物相互作用的过渡态;含有该结构的肽序列,有可能成为研究肽类BACE1抑制剂的另一途径. 应用Autodock 4将所合成化合物与BACE1进行对接,结合体外活性测试结果对构效关系进行了初步探讨. 先导化合物及目标肽用固相法合成,经RP-HPLC测定纯度、ESI-MS确定相对分子量.

市场发展前景:

  • 人类生活必需